Odběr se provádí před podáním pravidelné dávky.

Vzorek krve je nutno po odběru ihned dopravit do laboratoře. Pokud nelze vzorek okamžitě zaslat na ÚKBH, je nutné vzorek uskladnit při teplotě 2-8 °C.

Abdul-Aziz et al. Antimicrobial therapeutic drug monitoring in critically ill adult patients: a Position Paper. Intensive Care Med 2020, 46:1127-1153.

Linezolid patří do skupiny oxazolidinonů. Působí proti grampozitivním bakteriím (např.na stafylokoky, enterokoky, listerie a nokardie), přirozeně rezistentní jsou gramnegativní bakterie. Působí bakteriostaticky inhibicí proteosyntézy.

V klinické praxi se používá spíš jako záložní ATB v léčbě rezistentních grampozitivních bakterii (např. MRSA, VRE). Využívá se v léčbě pneumonie, infekcí kostí (osteomyelitid), CNS, infekčních endokarditid.

Běžná dávka je 600mg á 12 hodin (i.v. a též per os), u některých pacientů se však díky měření plazmatických koncentrací toto standardní dávkování ukazuje jako nedostatečné a může být potřeba dávkování individuálně navýšit.

Linezolid je středně lipofilní antibiotikum s výborným průnikem do různých tkání (do CNS proniká i v nepřítomnosti zánětu) a tělních tekutin. Po perorálním podání má rychlou a velmi dobrou absorpci, která je srovnatelná s parenterálním podáním. Distribuční objem je cca 0,6-0,7 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká, cca 31 %.

Zhruba 65% podané dávky se metabolizuje jaterně na neaktivní metabolity, zbylá třetina se eliminuje renálně nezměněna. Eliminace metabolitů běží převážně renálně. Literatura uvádí velkou variabilitu v celkové clearance linezolidu, zejména v jeho nonrenální složce. Eliminační poločas je přibližně 5 - 7 hodin. Linezolid (a též jeho neaktivní metabolity) vykazuje mitochondriální toxicitu, která vede k řadě nežádoucích účinků – zejména myelosuprese, laktátová acidóza, neurotoxicita. Toxicita je dávkově závislá a riziko narůstá s délkou terapie. Při renální insuficienci může docházet ke kumulaci toxických neaktivních metabolitů.

Účinek linezolidu koreluje nejlépe s jeho expozicí, tedy poměru AUC _0-24 / MIC, který má být mezi 80-120. Zároveň je optimální, pokud je dosaženo T > MIC ≥ 85 % dávkového intervalu. Jako náhradní ukazatel měříme Cmin, tedy koncentrace před podáním dávky, s cílem Cmin 2 - 7 mg/L.

Linezolid je reverzibilní neselektivní inihibitor monoaminooxidázy (MAO) a při kombinaci s dalšími serotoninergně působícími léčivy (např. antidepresiva, opiáty, ...) může zesilovat serotoninergní transmisi a může vést až k rozvoji serotoninového syndromu. Je substrátem transportéru P-glykoproteinu, což může vést ke klinicky významným interakcím s další medikací.

Nejčastější indikace k vyšetření plazmatických koncentrací antibiotik jsou obecně uvedeny v metodě Antibiotika LCMS (P). Další indikace vyšetření jsou možné dle zvážení lékaře v konkrétní klinické situaci.

Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka.

Interpretaci plazmatických koncentrací antibiotik provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín a pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory. Kontakty na jednotlivá pracoviště jsou uvedeny na dlaždici „Klinická farmacie“ na Intranetu FN Plzeň.

Linezolid: Drug information - UpToDate
Beneš J. Antibiotika – systematika, vlastnosti, použití. Grada, 2018
Jindrák V. et al. Antibiotická politika a prevence infekcí v nemocnici. Mladá fronta, 2014
Štefan M. Antibiotika v klinické praxi. Galén, 2024