Odběr se provádí před podáním pravidelné dávky při intermitentním podání.

Vzorek krve je nutno po odběru ihned dopravit do laboratoře. Pokud nelze vzorek okamžitě zaslat na ÚKBH, je nutné vzorek uskladnit při teplotě 2-8 °C.

*Terapeutické rozmezí je pouze orientační, nutno zohlednit cíl léčby a volnou frakci léčiva.

Schulz M. et al. Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 1,100 drugs and other xenobiotics; Critical Care 2020

Flukloxacilin je beta-laktamové antibiotikum ze skupiny isoxazolylpenicilinů, odolný vůči stafylokokové β-laktamáze. Spektrum účinku je shodné s oxacilinem, tedy primárně Staphylococcus aureus (kromě MRSA) a koaguláza-negativní stafylokoky.

Flukoxacilin je dostupný v parenternální i perorální formě, avšak klinické využití a dávkování nejsou totožné a nelze je zaměňovat.

Flukloxacilin má ve srovnání s oxacilinem delší poločas, proto ho lze podávat v intervalech á 4-6 hodin. Ekvivalentní dávky jsou uvedeny v tabulce:

Flukloxacilin je hydrofilní antibiotikum, s malým distribučním objemem (cca 0,14 L/kg). Významně se váže na plazmatické bílkoviny (až 95 %). Antimikrobiální účinek vykazuje pouze volná frakce antibiotika. U pacientů s hypoalbuminémií může být procento volné frakce variabilní, což může vést k významným změnám farmakokinetiky a účinku flukloxacilinu. Kromě celkové plazmatické koncentrace je u flukloxacillinu stanovována i koncentrace jeho volné frakce.

Flukloxacilin se eliminuje dominantně renálně nezměněn (cca ze 70 %), cca 10 % se metabolizuje na kyselinu penicilinovou.

Při vyšších plazmatických koncentracích (> nad 125 mg/L) se uvádí vyšší riziko neurotoxicity.

Flukloxacilin je významným induktorem enzymů cytochromu P450, čímž může významně snižovat hladiny některých souběžně podáváných léků, např. vorikonazolu.

Účinek flukloxacilinu je závislý na čase (T/MIC), v průběhu kterého setrvávají koncentrace volného antibiotika v místě infekce nad MIC patogena. Uvedené cílové rozmezí plazmatických koncentrací je orientační. Konkrétní cíl léčby je stanoven u každého pacienta individuálně po zvážení MIC patogena, typu a místa infekce, celkového klinického stavu pacienta a jeho závažnosti.

Flukloxacilin se nesmí podávat v jednom roztoku s aminoglykosidy. Pokud je podáván do kombinace s aminoglykosidem, doporučujeme nekapat tyto infuze je ve stejný čas (nejdříve aplikovat aminoglykosid, po dokapání vyčkat alespoň 30 minut, až pak zahájit infuzi betalaktamu).

Nejčastější indikace k vyšetření plazmatických koncentrací antibiotik jsou obecně uvedeny v metodě Antibiotika LCMS (P). Další indikace vyšetření jsou možné dle zvážení lékaře v konkrétní klinické situaci.

Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka.

Interpretaci plazmatických koncentrací antibiotik provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín a pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory. Kontakty na jednotlivá pracoviště jsou uvedeny na dlaždici „Klinická farmacie“ na Intranetu FN Plzeň.

Štefan M. Antibiotika v klinické praxi. Galén, 2024
Guilhaumou et al. Optimalization of the treatment with beta-lactam antibiotics in critically ill patients – guidelines from the French Society of Pharmacology and Therapeutics. Critical Care 2019, 23:104