<<< zpět na seznam metod

Paliperidon (S)

Název metody: Paliperidon (S)
Nadřazené metody: Antipsychotika (S)
Statim: Ne
Zkratka: PAL
Jednotka: µg/L
Žádanka: Speciální, elektronická
Materiál: Krev srážlivá
Odběr: Sérum bez gelu
Vacuette: Červená (černý kroužek)
Množství: 2 mL
Princip: LC-MS/MS
Dostupnost: Nepřetržitě
Odezva: 1-2 pracovní dny
Poznámka k odběru:

Odběr se provádí před podáním pravidelné dávky.

Odběr pro kontrolu chronické terapie je vhodné provést po ustanovení steady state – tj po 4-5 dnech terapie stabilní dávkou.

Referenční meze:
MetodaRozmezíJednotkaPoznámka
 Paliperidon  20-60  µg/L  Varovná hodnota: 120 µg/L

 

Zdroj RM:

Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017

Klinický popis:

Paliperidon (9-hydroxyrisperidon) je aktivní metabolit risperidonu, patří mezi antipsychotika 2. generace ze skupiny serotonin-dopaminových antagonistů (SDA). Blokuje serotoninové 5-HT2 a dopaminové D2 receptory, v menší míře též adrenergní a histaminové receptory. Je k dispozici ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním a dále ve formě depotních injekcí (LAI).

Paliperidon se používá v terapii schizofrenie a schizoafektivních poruch. Podáván je v dávkování v rozsahu 3-12 mg/den.

Tablety s prodlouženým uvolňováním zajišťují pozvolné uvolňování paliperidonu v průběhu 24 hodin. Tato léková forma vede k nižšímu kolísání hladin mezi vrcholovou a minimální koncentrací. Současné podání s tučnou potravou zvyšuje Cmax a absorpci. Maximální koncentrace je dosaženo za 24 hodin po podání, steady state je dosažen za 4-5 dní. Biologická dostupnost po perorálním podání je 28%. Je vázán na bílkoviny plazmy ze 74%. Eliminován je z větší části (60%) nezměněn ledvinami, proto je nutné upravit jeho dávku u pacientů se závažným stupněm renální insuficience.

Plazmatické hladiny korelují s obsazeností D2 receptorů lépe než denní dávka. U paliperidonu je doporučeno provádět měření hladin (Level 2 – recommended) dle aktuálních doporučení.

Koncentrace > 120 μg/L je považována za toxickou.

Další informace:

Faktor přepočtu: µg/L= 4,26 nmol/L

Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka.

Interpretaci hladin psychofarmak provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín - kontakt: PharmDr. Jaroslava Červeňová, kl.4192, pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory – kontakt: PharmDr. Lenka Dvířková, kl.2184.

Odkazy:

Paliperidone: Drug information - UpToDate



Autor: PharmDr. Jaroslava Červeňová
Poslední aktualizace: 26.08.2024