| Název metody: | Risperidon (S) | ||||||||||||
| Nadřazené metody: | Antipsychotika (S) | ||||||||||||
| Statim: | Ne | ||||||||||||
| Klíčová slova: | Risperdal, Rispen | ||||||||||||
| Zkratka: | RIS | ||||||||||||
| Jednotka: | µg/L | ||||||||||||
| Žádanka: | Speciální, elektronická | ||||||||||||
| Materiál: | Krev srážlivá | ||||||||||||
| Odběr: | |||||||||||||
| Vacuette: | Červená (černý kroužek) | ||||||||||||
| Množství: | 2 mL | ||||||||||||
| Princip: | LC-MS/MS | ||||||||||||
| Dostupnost: | Nepřetržitě | ||||||||||||
| Odezva: | 1-2 pracovní dny | ||||||||||||
| Poznámka k odběru: | Odběr se provádí před podáním pravidelné dávky. Odběr pro kontrolu chronické terapie je vhodné provést po ustanovení steady state – tj po 4-6 dnech terapie stabilní dávkou. |
||||||||||||
| Referenční meze: |
|
||||||||||||
| Zdroj RM: | Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017 |
||||||||||||
| Klinický popis: | Risperidon patří mezi antipsychotika 2. generace ze skupiny serotonin-dopaminových antagonistů (SDA). Blokuje serotoninové 5-HT2 a dopaminové D2 receptory, v menší míře též adrenergní a histaminové receptory. 9-hydroxyrisperidon (9-OH-Risperidon, též paliperidon) je aktivní metabolit risperidonu. Je k dispozici ve formě tablet s okamžitým uvolňováním, dále jako perorální roztok a také ve formě depotních injekcí (LAI). Risperidon se používá v terapii schizofrenie a schizoafektivních poruch. Dále je indikován k léčbě manických epizod, stavů agrese a krátkodobé terapii poruch chování u dětí. Biologická dostupnost po perorálním podání je cca 70%. Potrava neovlivňuje absorpci risperidonu. Maximální koncentrace je dosaženo za 1-2 hodiny po podání, steady state je dosažen u většiny pacientů během 1 dne. Je vázán na bílkoviny plazmy z 90%. Metabolizován cytochromem P450 izoenzymem 2D6 na aktivní metabolit 9-hydroxyrisperidon, který se podílí na antipsychotickém účinku. Částečně je též metabolizován izoenzymem 3A4. Izoenzym 2D6 vykazuje interindividuální polymorfismus. Rychlí metabolizátoři mají nižší hladinu risperidonu a vyšší hladinu 9-hydroxy-risperidonu ve srovnání s pomalými metabolizátory při chronickém podávání. Eliminační poločas risperidonu je přibližně 3 hodiny, u pomalých metabolizátorů až 20 hodin. Eliminační poločas 9-hydroxy-risperidonu a aktivní antipsychotické frakce činí cca 24 hodin. Eliminován je z části nezměněn ledvinami, pacienti s renální insificiencí mají nižší clearance risperidonu. U pacientů se závažným stupněm renální insuficience může být nutné upravit dávkování. Plazmatické hladiny korelují s obsazeností D2 receptorů lépe než denní dávka. U risperidonu je doporučeno provádět měření hladin (Level 2 – recommended) dle aktuálních doporučení. Koncentrace > 120 μg/L je považována za toxickou. |
||||||||||||
| Další informace: | Faktor přepočtu: µg/L= 4,10 nmol/L pro risperidon Faktor přepočtu: µg/L= 4,26 nmol/L pro 9-OH-Risperidon Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka. Interpretaci hladin psychofarmak provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín - kontakt: PharmDr. Jaroslava Červeňová, kl.4192, pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory – kontakt: PharmDr. Lenka Dvířková, kl.2184 |
||||||||||||
| Odkazy: |