Odběr se provádí ráno před podáním pravidelné dávky.

Odběr pro kontrolu chronické terapie je vhodné provést po ustanovení steady state – tj za 5-10 dní terapie stabilní dávkou.

Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017

Olanzapin je antipsychotikum 2.generace  ze skupiny multireceptorových antagonistů (MARTA). Má široké farmakologické působení na řadu receptorů, má vyšší afinitu k serotoninovým než k dopaminovým receptorům.

Je indikován k léčbě schizofrenie, dále k terapii a profylaxi manických epizod u bipolární poruchy. V praxi se využívá jeho sedativního působení v terapii akutního neklidu. Podává se perorálně, nejčastěji v dávkách 5-20 mg/den. V akutních stavech lze podat intramuskulárně. K dispozici je i depotní preparát pro udržovací léčbu schizofrenie.

Olanzapin je dobře absorbován po perorálním podání, maximální plazmatická koncentrace je dosažena 5-8 hodin po podání. Biologická dostupnost po perorálním podání je cca 60%. V plazmě je z 93% vázán na bílkoviny. Je metabolizován v játrech cytochromem P450, majoritně izoenzymem 1A2, parciálně se na metabolizaci podílí i izoenzym 2D6 a 3A4. Metabolity vykazují nižší farmakologickou aktivitu než olanzapin. Poločas je variabilní v rozmezí 21-54 hodin, u starších pacientů a u žen je eliminace pomalejší. Opatrně je třeba titrovat dávku také u pacientů se středně závažným poškozením jater. U kuřáků lze předpokládat naopak rychlejší eliminaci vlivem indukce izoenzymu 1A2. Olanzapin vykazuje klinicky významné farmakokinetické interakce s inhibitory (např. fluvoxamin, ciprofloxacin) a induktory (např. karbamazepin) izoenzymu 1A2.

Terapeutické monitorování plazmatických hladin je u olanzapinu silně doporučeno dle současných doporučených postupů vzhledem k vysoké interindividuální variabilitě hladin. Cílová terapeutická hladina je v rozmezí 20 -80 µg/L. Hladiny nad 50 µg/l mohou být spojeny s vyšším rizikem extrapyramidových nežádoucích účinků. Toxická hladina je považována nad 100 µg/L.  

Faktor přepočtu: µg/L= 3,27 nmol/L

Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka.

Interpretaci hladin psychofarmak provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín - kontakt: PharmDr. Jaroslava Červeňová, kl. 4192, pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory – kontakt: PharmDr. Lenka Dvířková, kl. 2184.

Olanzapine: Drug information - UpToDate