| Název metody: | Haloperidol (S) | ||||||||
| Nadřazené metody: | Antipsychotika (S) | ||||||||
| Statim: | Ne | ||||||||
| Zkratka: | HAL | ||||||||
| Jednotka: | µg/L | ||||||||
| Materiál: | Krev srážlivá | ||||||||
| Odběr: | |||||||||
| Vacuette: | Červená (černý kroužek) | ||||||||
| Množství: | 2 mL | ||||||||
| Princip: | LC-MS/MS | ||||||||
| Dostupnost: | Po-St-Pá, požadovat lze nepžetržitě | ||||||||
| Odezva: | 1-2 pracovní dny | ||||||||
| Poznámka k odběru: | Odběr se provádí před podáním pravidelné dávky |
||||||||
| Referenční meze: |
|
||||||||
| Zdroj RM: | Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017 |
||||||||
| Klinický popis: | Haloperidol je incizivní antipsychotikum 1.generace. Je silný antagonista centrálních dopaminových D2 receptorů. Používá se v terapii schizofrenie. Dále má antiagresivní působení, které se využívá v terapii akutního neklidu a agitovanosti. Zůstává standardem v terapii delirií. Nepsychiatrickou indikací je pak využití v terapii a prevenci zvracení jako antiemetikum, kdy antidopaminergní působení na periferii vede k redukci těchto příznaků. Po jeho podání se mohou vyskytnout extrapyramidové nežádoucí účinky, zejména po vyšších dávkách. Podává se perorálně, v akutních stavech intramuskulárně. Maximálních koncentracích dosahuje v plazmě za 2-6 hodin po perorálním podání, u parenterálního dříve. V plazmě je vázán z 92% na bílkoviny. Metabolizován v játrech. Hlavní cestou metabolizace je CYP450 izoenzym 2D6, částečně i 3A4 zejména ve vyšších koncentracích. Eliminační poločas se pohybuje mezi 12-36 hodin. Vzhledem k polymorfismu izoenzymu 2D6 je rychlost jeho metabolizace interindividuálně značně variabilní. Haloperidol též vykazuje farmakokinetické interakce s inhibitory (např. fluoxetin, azolová antimykotika) / induktory (např. karbamazepin) těchto enzymů. Denní dávka haloperidolu nepredikuje spolehlivě jeho plazmatické hladiny. Plazmatické hladiny však odrážejí obsazenost dopaminových D2 receptorů. Jako toxické hladiny se v literatuře uvádí hodnoty ≥ 15 µg/L, při dlouhodobé terapii však mohou pacienti tolerovat i vyšší hladiny. |
||||||||
| Další informace: | Faktor přepočtu: µg/L= 3,76 nmol/L Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka. Interpretaci hladin psychofarmak provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín - kontakt: PharmDr. Jaroslava Červeňová, kl.4192, pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory – kontakt: PharmDr. Lenka Dvířková, kl.2184. |
||||||||
| Odkazy: |