Název metody: | Aripiprazol (S) | ||||||||||||||||
Nadřazené metody: | Antipsychotika (S) | ||||||||||||||||
Statim: | Ne | ||||||||||||||||
Klíčová slova: | Abilify | ||||||||||||||||
Zkratka: | ARI | ||||||||||||||||
Jednotka: | μg/L | ||||||||||||||||
Materiál: | Krev srážlivá | ||||||||||||||||
Odběr: | |||||||||||||||||
Vacuette: | Červená (černý kroužek) | ||||||||||||||||
Množství: | 2 mL | ||||||||||||||||
Princip: | LC-MS/MS | ||||||||||||||||
Dostupnost: | Pracovní dny | ||||||||||||||||
Odezva: | 1-2 pracovní dny | ||||||||||||||||
Poznámka k odběru: | Odběr se provádí ráno před podáním pravidelné dávky. Pro monitoring terapie je třeba náběr provést po ustavení rovnovážné koncentrace (Steady state) – tj.cca za 14 dní při stabilní dávce. |
||||||||||||||||
Referenční meze: |
|
||||||||||||||||
Zdroj RM: | Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017 |
||||||||||||||||
Klinický popis: | Aripiprazol je atypické antipsychotikum. Je parciálním agonistou dopaminových D2 receptorů. Svým působením normalizuje dopaminovou aktivitu. Je také parciální agonista serotoninových 5-HT1A, antagonista 5-HT2A, má afinitu i k dalším receptorům. Používá se v terapii schizofrenie a schizoafektivních poruch. Dále má indikaci u bipolární afektivní poruchy v léčbě a profylaxi manických epizod. Lze ho využít v terapii akutního neklidu. Podává se v jedné denní dávce obvykle v rozmezí 10-30 mg /den. Dobře se vstřebává po perorálním podání. Maximálních koncentrací dosahuje 3-5 hodin po podání, v případě podání po jídle i později. U depotních injekcí je maximální koncentrace v krvi dosažena za 5-7 dní. V plazmě je z 99% vázán na bílkoviny, primárně na albumin. Metabolizován v játrech. Na metabolizaci se podílí cytochrom P 450 izoenzym 2D6 a 3A4. Vzhledem k polymorfismu izoenzymu 2D6 je rychlost jeho metabolizace interindividuálně značně variabilní. Aripiprazol též vykazuje farmakokinetické interakce s inhibitory (např. fluoxetin, azolová antimykotika) / induktory (např. karbamazepin) těchto enzymů. Metabolizuje se na aktivní metabolit N-dehydroaripiprazol. Aripiprazol má velmi dlouhý poločas eliminace – v závislosti na typu metabolizátora 74 - 145 hodin, individuálně i více. Steady state je dosažen nejdříve po 14 dnech od zahájení terapie. Jelikož není vylučován ledvinami není nutná úprava dávky při renální insuficienci. V případě hepatální insuficience se doporučuje opatrná titrace. Toxicita se projevuje výrazněji od koncentrace nad 1000 μg/L, i když nežádoucí učinky se často objevují i u hladin terapeutických. Komatózní koncentrace je popsána při hladinách nad 1900 μg/L. Mezi časté nežádoucí účinky patří extrapyramidové nežádoucí účinky, objevuje se akatizie, neklid, agitovanost, ztuhlost, tremor. Může se objevit individuálně také sedace, ospalost – častěji po vyšších dávkách, zácpa. U akutní intoxikace byly pozorované příznaky zahrnující letargii, zvýšený krevní tlak, somnolenci, tachykardii, nauzeu, zvracení a průjem. Koncentrace > 1000 μg/L laboratoř neprodleně telefonicky hlásí jako kritickou hodnotu.
|
||||||||||||||||
Další informace: | Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka. Interpretaci hladin psychofarmak provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín - kontakt: PharmDr. Jaroslava Červeňová, kl.4192, pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory – kontakt: PharmDr. Lenka Dvířková, kl.2184 |
||||||||||||||||
Odkazy: | Aripiprazole (oral and long-acting injectable [Abilify Maintena]): Drug information - UpToDate |