Sérum BEZ gelu!

Odběr se provádí ráno před podáním pravidelné dávky.

Pro monitoring terapie je třeba náběr provést po ustavení rovnovážné koncentrace (Steady state) – tj.cca za 14 dní při stabilní dávce.

Hiemke C, Baumann P, Bergemann N, Conca A, Dietmaier O, Egberts K, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry, 2017

Aripiprazol je atypické antipsychotikum. Je parciálním agonistou dopaminových D2 receptorů. Svým působením normalizuje dopaminovou aktivitu. Je také parciální agonista serotoninových 5-HT1A, antagonista 5-HT2A, má afinitu i k dalším receptorům.

Používá se v terapii schizofrenie a schizoafektivních poruch. Dále má indikaci u bipolární afektivní poruchy v léčbě a profylaxi manických epizod. Lze ho využít v terapii akutního neklidu. Podává se v jedné denní dávce obvykle v rozmezí 10-30 mg /den.

Dobře se vstřebává po perorálním podání. Maximálních koncentrací dosahuje 3-5 hodin po podání, v případě podání po jídle i později.

U depotních injekcí je maximální koncentrace v krvi dosažena za 5-7 dní.

V plazmě je z 99% vázán na bílkoviny, primárně na albumin.

Metabolizován v játrech. Na metabolizaci se podílí cytochrom P 450 izoenzym 2D6 a 3A4. Vzhledem k polymorfismu izoenzymu 2D6 je rychlost jeho metabolizace interindividuálně značně variabilní. Aripiprazol též vykazuje farmakokinetické interakce s inhibitory (např. fluoxetin, azolová antimykotika)  / induktory (např. karbamazepin) těchto enzymů. Metabolizuje se na aktivní metabolit N-dehydroaripiprazol.

Aripiprazol má velmi dlouhý poločas eliminace – v závislosti na typu metabolizátora 74 - 145 hodin, individuálně i více.

Steady state je dosažen nejdříve po 14 dnech od zahájení terapie.

Jelikož není vylučován ledvinami není nutná úprava dávky při renální insuficienci. V případě hepatální insuficience se doporučuje opatrná titrace.

Toxicita se projevuje výrazněji od koncentrace nad 1000 μg/L, i když nežádoucí učinky se často objevují i u hladin terapeutických. Komatózní koncentrace je popsána při hladinách nad 1900 μg/L.

Mezi časté nežádoucí účinky patří extrapyramidové nežádoucí účinky, objevuje se akatizie, neklid, agitovanost, ztuhlost, tremor. Může se objevit individuálně také sedace, ospalost – častěji po vyšších dávkách, zácpa.

U akutní intoxikace byly pozorované  příznaky zahrnující letargii, zvýšený krevní tlak, somnolenci, tachykardii, nauzeu, zvracení a průjem.

Koncentrace > 1000 μg/L laboratoř neprodleně telefonicky hlásí jako kritickou hodnotu.

Nedílnou součástí terapeutického monitorování léčiv je farmakokinetická interpretace naměřené hladiny. Na základě té je pak doporučena vhodná individuální dávka.

Interpretaci hodnot provádí pro lochotínská pracoviště Oddělení klinické farmacie Lochotín (kl. 4192, 4194, 4197), pro borská pracoviště Oddělení klinické farmacie Bory (kl. 2184, 1264, 1368).

Aripiprazole (oral and long-acting injectable [Abilify Maintena]): Drug information - UpToDate